SGLT-2抑制剂:新的降糖神药横空出世,据说没有降不了的血糖!

这种利用其他物质合成葡萄糖的过程叫糖异生,这种利用其他物质合成葡萄糖的过程叫糖异生,这是真的

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研究证实,对于仅靠饮食与运动干预血糖仍控制不佳的亚洲及中国2型糖尿病患者,安达糖在显著降糖的同时带来了减轻体重和降低血压的额外益处,且安全性好。

真的那么厉害吗?

指导专家

一、现有的药物是怎么降血糖的?

一、现有的药物是怎么降血糖的?

巩秋红:中国医学科学院阜外医院内分泌科副主任

从食物中消化吸收的葡萄糖,大部分随血液循环被输送到全身各个组织,产生热量供人体利用,少部分转变成糖原,储存在肝脏和肌肉组织中,待人体需要时再变成葡萄糖加以利用。

从食物中消化吸收的葡萄糖,大部分随血液循环被输送到全身各个组织,产生热量供人体利用,少部分转变成糖原,储存在肝脏和肌肉组织中,待人体需要时再变成葡萄糖加以利用。

擅 长:糖尿病及其并发症、甲状腺疾病、肥胖、内分泌性高血压等

如果糖的摄入量过多,还可以转化为脂肪储存起来。而当血糖供应不足的时候,除了立刻动员肝糖原和肌糖原转变成葡萄糖外,肝脏还可以利用其他原料,比如体内的氨基酸、乳酸以及脂肪来合成葡萄糖,这种利用其他物质合成葡萄糖的过程叫糖异生。

如果糖的摄入量过多,还可以转化为脂肪储存起来。而当血糖供应不足的时候,除了立刻动员肝糖原和肌糖原转变成葡萄糖外,肝脏还可以利用其他原料,比如体内的氨基酸、乳酸以及脂肪来合成葡萄糖,这种利用其他物质合成葡萄糖的过程叫糖异生。

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概括起来,血糖的来源有三条途径:食物中吸收,糖原分解和糖异生;而血糖的去路也有三条途径:人体组织的摄取、利用,转变成肝糖原、肌糖原储存,转变为脂肪。

概括起来,血糖的来源有三条途径:食物中吸收,糖原分解和糖异生;而血糖的去路也有三条途径:人体组织的摄取、利用,转变成肝糖原、肌糖原储存,转变为脂肪。

你吃过的降糖药,它们除了降糖,其实还有很多副作用?这是真的!

现有的降糖药都是通过影响上述途径来发挥降糖作用的。

现有的降糖药都是通过影响上述途径来发挥降糖作用的。

这款新型口服降糖药,控血糖、护血管,还能降低死亡率!

1、胰岛素:胰岛素主要通过两个方面的作用来降血糖,一方面增加葡萄糖的利用,比如加快各个组织对葡萄糖的利用、加速糖原的合成等;另一方面减少生成,比如抑制糖异生、抑制糖原分解。

1、胰岛素:胰岛素主要通过两个方面的作用来降血糖,一方面增加葡萄糖的利用,比如加快各个组织对葡萄糖的利用、加速糖原的合成等;另一方面减少生成,比如抑制糖异生、抑制糖原分解。

SGLT-2抑制剂来了~SGLT-2降低死亡率达51%

2、胰岛素促分泌剂:包括磺脲类和格列奈类促分泌剂,都是通过促进胰岛素的分泌来降血糖。

2、胰岛素促分泌剂:包括磺脲类和格列奈类促分泌剂,都是通过促进胰岛素的分泌来降血糖。

SGLT-2抑制剂是一类新型的糖尿病口服药物,在庞大的糖尿病药物家族中,它算是一个年轻又富有创新性的“小伙子”。

3、DPP4抑制剂和GLP-1激动剂:其实也是通过刺激胰岛素的分泌、抑制食欲来降低血糖。

3、DPP4抑制剂和GLP-1激动剂:其实也是通过刺激胰岛素的分泌、抑制食欲来降低血糖。

据首个评估Ⅱ型糖尿病患者接受新型降糖药物SGLT2抑制剂的心衰住院和全因死亡风险的大型真实世界研究结果(CVD-REAL研究)显示:相比其他降糖药物,使用SGLT-2抑制剂的Ⅱ型糖尿病患者的全因死亡风险降低了51%。它的出现不仅受到了内分泌科医生的关注,也引起了心血管科医生的兴趣。从苹果树皮里发现SGLT-2

4、二甲双胍:通过增加组织对葡萄糖的利用、抑制糖原分解、抑制糖异生来降血糖,而且具有胰岛素的增敏作用,增加胰岛素受体的敏感性而增加胰岛素的降糖作用。

4、二甲双胍:通过增加组织对葡萄糖的利用、抑制糖原分解、抑制糖异生来降血糖,而且具有胰岛素的增敏作用,增加胰岛素受体的敏感性而增加胰岛素的降糖作用。

SGLT-2抑制剂是法国化学家从苹果树树皮中发现的具有降糖效果的一类成分,不同于传统的胰岛素、二甲双胍、DPP-4抑制剂等药物,其作用机理非常创新。

5、胰岛素增敏剂:增加胰岛素受体的敏感性而增加胰岛素的降糖作用。

5、胰岛素增敏剂:增加胰岛素受体的敏感性而增加胰岛素的降糖作用。

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6、糖苷酶抑制剂:通过减少葡萄糖的吸收来降血糖。

6、糖苷酶抑制剂:通过减少葡萄糖的吸收来降血糖。

SGLT-2抑制剂降血糖并不依赖于胰岛素,而是通过作用于肾脏的肾小管,让更多的葡萄糖从肾小管中排出,进入到尿液排出体外,从而达到降血糖的目的。SGLT-2有三大功效

二、肾脏对血糖的调节也发挥着重要的作用

二、肾脏对血糖的调节也发挥着重要的作用

据SGLT-2抑制剂坎格列净的心血管评估研究及2型糖尿病患者恩格列净心血管结局事件试验结果显示:SGLT-2抑制剂不仅不增加低血糖风险,而且还能减轻体重、降低血压和血尿酸水平,最重要的是能够降低引起心血管类疾病的风险。

可能许多人还不知道,肾脏也是调节血糖的重要器官。研究发现,每天有180g葡萄糖从肾小球滤过,但又被肾小管完全回吸收,所以尿中没有糖,尿糖阴性。当血糖浓度超过11mmol/L时,从肾小球滤出的葡萄糖太多,超出了肾小管的回吸收能力,糖就会随尿排出,尿糖阳性。

可能许多人还不知道,肾脏也是调节血糖的重要器官。研究发现,每天有180g葡萄糖从肾小球滤过,但又被肾小管完全回吸收,所以尿中没有糖,尿糖阴性。当血糖浓度超过11mmol/L时,从肾小球滤出的葡萄糖太多,超出了肾小管的回吸收能力,糖就会随尿排出,尿糖阳性。

功效一:SGLT-2抑制剂不仅能降低血糖,同时还有减轻体重的作用。而体重的减轻,体内体脂量的减少,也会使心脉上的脂肪量减少,这就意味着糖尿病患者炎症反应减少,心肌的纤维化也会减少。

在肾小管中负责糖回吸收的物质叫钠-葡萄糖协同转运蛋白2,简称SGLT-2。SGLT-2主要分布在肾脏近曲小管S1段,是一种低亲和力、高转运能力的转运体,其主要生理功能是完成肾小球滤出液中90%葡萄糖的重吸收。如果SGLT-2被抑制,可以减少肾小管对葡萄糖的回吸收,大量的糖就从尿中排出,从而达到降低血糖的目的。

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功效二:SGLT-2抑制剂在促进尿糖排泄的同时,还可以排泄多余的尿酸,使促使动脉粥样硬化的血尿酸下降。

三、SGLT-2抑制剂

在肾小管中负责糖回吸收的物质叫钠-葡萄糖协同转运蛋白2,简称SGLT-2。SGLT-2主要分布在肾脏近曲小管S1段,是一种低亲和力、高转运能力的转运体,其主要生理功能是完成肾小球滤出液中90%葡萄糖的重吸收。如果SGLT-2被抑制,可以减少肾小管对葡萄糖的回吸收,大量的糖就从尿中排出,从而达到降低血糖的目的。

功效三:SGLT-2抑制剂也会使尿钠的排泄增多,引起血压的下降,从而减轻心脏和血管的负荷。专家提醒,科学选药

SGLT-2抑制剂就是选择性抑制SGLT-2的功能,以达到降糖的目的。因为这类药的药名都有列净二字,所以称列净类。目前全球共有6种SGLT-2抑制剂上市,分别为:达格列净、恩格列净、坎格列净、依格列净、鲁格列净和托格列净。其中,达格列净已被批准在中国上市,中文名为安达糖。

三、SGLT-2抑制剂

专家提醒:高血糖对心脑血管是有危害性的,一般约60%的糖尿病患者死于心脑血管疾病,随着糖化血红蛋白每增加1%,心衰的风险就会增加16%。因此,糖友用药不仅是要降糖,更要注重远期的慢病管理,降低动脉粥样硬化性心脑血管疾病的发生。

安达糖具有非常强的降血糖作用:

SGLT-2抑制剂就是选择性抑制SGLT-2的功能,以达到降糖的目的。因为这类药的药名都有列净二字,所以称列净类。目前全球共有6种SGLT-2抑制剂上市,分别为:达格列净、恩格列净、坎格列净、依格列净、鲁格列净和托格列净。其中,达格列净已被批准在中国上市,中文名为安达糖。

大陆上市:目前为止,SGLT-2抑制剂有达格列净、恩格列净、卡格列净等品种,前两种已于2017年在中国大陆获批上市。

多项研究表明,安达糖对2型糖尿病患者的空腹血糖和糖化血红蛋白都有明显的降低作用。一片安达糖疗效相当于二甲双胍缓释剂4片,降低糖化血红蛋白疗效与磺脲类相当,而低血糖发生率极低。

安达糖具有非常强的降血糖作用:

本文为健康时报记者任璇采写

此外,安达糖还有降糖外的效应:

多项研究表明,安达糖对2型糖尿病患者的空腹血糖和糖化血红蛋白都有明显的降低作用。一片安达糖疗效相当于二甲双胍缓释剂4片,降低糖化血红蛋白疗效与磺脲类相当,而低血糖发生率极低。

本期编辑:李颖超

1、减重:安达糖主要通过减少脂肪量和利尿排水来降低体重,研究证实,安达糖单药治疗后体重平均降低2.1kg,与二甲双胍联用102周患者体重最大下降达4.54kg。减重作用在用药后3~6个月达到峰值,并可长时间维持。

此外,安达糖还有降糖外的效应:

2、轻度降压:安达糖主要通过利尿、减重来降压。研究证实,安达糖单药使用平均降低3~4/1~2mmHg的血压,收缩压140mmHg时的血压下降更加显著;安达糖与ACEI或ARB联用,可额外降低收缩压4.3mmHg。

1、减重:安达糖主要通过减少脂肪量和利尿排水来降低体重,研究证实,安达糖单药治疗后体重平均降低2.1kg,与二甲双胍联用102周患者体重最大下降达4.54kg。减重作用在用药后3~6个月达到峰值,并可长时间维持。

3、肾脏保护:安达糖具有降尿蛋白和稳定肾小球滤过滤的作用,无论治疗前有没有慢性肾脏病都是如此。另有研究证实,安达糖还可以减少肾病的发生率。

2、轻度降压:安达糖主要通过利尿、减重来降压。研究证实,安达糖单药使用平均降低3~4/1~2mmHg的血压,收缩压140mmHg时的血压下降更加显著;安达糖与ACEI或ARB联用,可额外降低收缩压4.3mmHg。

4、降尿酸:多项研究证实安达糖可以降低10%~15%的血尿酸水平。葡萄糖和尿酸的在肾小管的回吸收机制与部位都非常相似,安达糖抑制尿糖回吸收的同时也抑制了尿酸的回吸收。安达糖的降尿酸机制可能参与了其心血管及肾脏保护作用。

3、肾脏保护:安达糖具有降尿蛋白和稳定肾小球滤过滤的作用,无论治疗前有没有慢性肾脏病都是如此。另有研究证实,安达糖还可以减少肾病的发生率。

5、心血管获益

4、降尿酸:多项研究证实安达糖可以降低10%~15%的血尿酸水平。葡萄糖和尿酸的在肾小管的回吸收机制与部位都非常相似,安达糖抑制尿糖回吸收的同时也抑制了尿酸的回吸收。安达糖的降尿酸机制可能参与了其心血管及肾脏保护作用。

2016年12月,FDA正式批准了恩格列净新适应症:在合并心血管疾病的2型糖尿病患者中降低心血管死亡,恩格列净成为首个被FDA认可能降低心血管死亡的降糖药,令二甲双胍都望尘莫及。这些心血管获益是这一类药都具备的类效应还是恩格列净所独有,目前尚不清楚。

5、心血管获益

四、SGLT-2抑制剂的不良反应及潜在风险

2016年12月,FDA正式批准了恩格列净新适应症:在合并心血管疾病的2型糖尿病患者中降低心血管死亡,恩格列净成为首个被FDA认可能降低心血管死亡的降糖药,令二甲双胍都望尘莫及。这些心血管获益是这一类药都具备的类效应还是恩格列净所独有,目前尚不清楚。

1、泌尿生殖系统感染:安达糖使尿糖的浓度升高,细菌容易在尿液中繁殖,所以容易发生泌尿生殖道感染。泌尿生殖系统感染风险是SGLT-2抑制剂明确的不良反应。在老年或体质衰弱的患者中应用时,必须考虑这种感染风险。

四、SGLT-2抑制剂的不良反应及潜在风险

2、骨折及下肢截肢风险:美国FDA曾先后发出坎格列净可能增加骨折及下肢截肢风险的警告,现在还不清楚这是偶然发生还是为坎格列净所独有。达格列净和恩格列净的研究中没有发现骨折风险增高。

1、泌尿生殖系统感染:安达糖使尿糖的浓度升高,细菌容易在尿液中繁殖,所以容易发生泌尿生殖道感染。泌尿生殖系统感染风险是SGLT-2抑制剂明确的不良反应。在老年或体质衰弱的患者中应用时,必须考虑这种感染风险。

五、安达糖在中国的临床实践证据

2、骨折及下肢截肢风险:美国FDA曾先后发出坎格列净可能增加骨折及下肢截肢风险的警告,现在还不清楚这是偶然发生还是为坎格列净所独有。达格列净和恩格列净的研究中没有发现骨折风险增高。

中国人群的临床研究显示,治疗24周时,安达糖10mg可以显著降低糖化血红蛋白达1.16%,而这个作用在高血糖患者中疗效更佳,降幅达1.84%。

五、安达糖在中国的临床实践证据

此外,应用安达糖10mg者体重降低2.33kg,体重下降>5%者达30.5%,腰围减小幅度亦较大;安达糖10mg可使收缩压和舒张压分别降低1.9mmHg和1.1mmHg。

中国人群的临床研究显示,治疗24周时,安达糖10mg可以显著降低糖化血红蛋白达1.16%,而这个作用在高血糖患者中疗效更佳,降幅达1.84%。

安全性方面,安达糖治疗者生殖感染和尿路感染较对照组略多,但无严重事件。无死亡或肾衰竭、肾盂肾炎、血容量不足引起的不良事件,安全性好,低血糖罕见,无重度低血糖事件或因此中断治疗。

此外,应用安达糖10mg者体重降低2.33kg,体重下降>5%者达30.5%,腰围减小幅度亦较大;安达糖10mg可使收缩压和舒张压分别降低1.9mmHg和1.1mmHg。

研究证实,对于仅靠饮食与运动干预血糖仍控制不佳的亚洲及中国2型糖尿病患者,安达糖在显著降糖的同时带来了减轻体重和降低血压的额外益处,且安全性好。

安全性方面,安达糖治疗者生殖感染和尿路感染较对照组略多,但无严重事件。无死亡或肾衰竭、肾盂肾炎、血容量不足引起的不良事件,安全性好,低血糖罕见,无重度低血糖事件或因此中断治疗。

SGLT-2抑制剂在全球上市已有4年之久,已被美国和欧洲糖尿病学会、美国临床内分泌医师协会、国际糖尿病联盟老年糖尿病患者治疗指南推荐为2型糖尿病治疗一线/二线用药。总的评价是,降糖效果显著,低血糖罕见,有减重、降压的额外收获,安全性好。

研究证实,对于仅靠饮食与运动干预血糖仍控制不佳的亚洲及中国2型糖尿病患者,安达糖在显著降糖的同时带来了减轻体重和降低血压的额外益处,且安全性好。

SGLT-2抑制剂在全球上市已有4年之久,已被美国和欧洲糖尿病学会、美国临床内分泌医师协会、国际糖尿病联盟老年糖尿病患者治疗指南推荐为2型糖尿病治疗一线/二线用药。总的评价是,降糖效果显著,低血糖罕见,有减重、降压的额外收获,安全性好。